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▲ AMG133結(jié)構(gòu) 中國(guó)肥胖率預(yù)測(cè)趨勢(shì)圖
近年來(lái)，新型減肥藥的開發(fā)取得了重大進(jìn)展，胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）受體激動(dòng)劑的問(wèn)世最令人矚目，這得益于市場(chǎng)需求與社會(huì)風(fēng)尚向減肥創(chuàng)新藥吹來(lái)的陣陣東風(fēng)。
1975年至今，全球肥胖人數(shù)翻至三倍，肥胖癥與高血壓、高血脂、高血糖并稱為“死亡四重奏”。
世界肥胖聯(lián)盟預(yù)測(cè)到2035年，全球超重或肥胖人口將超40億，約占屆時(shí)全球人口的51%！此外，由于生活水平與糧食產(chǎn)能的提升，年輕人追求著潮流媒體所描述的低脂生活，無(wú)痛減脂成為關(guān)鍵詞，減肥創(chuàng)新藥順應(yīng)時(shí)代而加速發(fā)展。
GLP-1
明星降糖減肥靶點(diǎn)：GLP-1
胰高血糖素樣肽-1，即GLP-1，是?種在?體中存在的腸源性激素。由腸道內(nèi)分泌的細(xì)胞在?物攝?后產(chǎn)?和釋放。
胰??糖素樣肽-1受體，即GLP-1R是GLP-1的受體。
當(dāng)GLP-1與GLP-1R結(jié)合時(shí)，它可以刺激胰島素的分泌、抑制胰??糖素的分泌、延緩胃排空、抑制?欲，從?幫助調(diào)節(jié)?糖?平和減少?物的攝?。所以，GLP-1是?種?常重要的調(diào)節(jié)?糖?平的激素。
胰??糖素樣肽-1受體激動(dòng)劑，即GLP-1RA。
它們可以模仿GLP-1的功能并與GLP-1R結(jié)合，以刺激其活性。因此，這些藥物被?泛?
于2型糖尿病和肥胖癥的治療。通過(guò)抑制胰高血糖素的分泌和以葡萄糖依賴的方式增強(qiáng)胰島β細(xì)胞的胰島素分泌來(lái)調(diào)節(jié)血糖。同時(shí)GLP-1RA可以與大腦中神經(jīng)元上的受體結(jié)合，影響多巴胺信號(hào)通路，減少了對(duì)高糖和高脂食物的強(qiáng)烈需求。
目前在國(guó)內(nèi)已有8款GLP-1受體激動(dòng)劑上市。四款為短效注射劑，分別是艾塞那肽、利拉魯肽、貝那魯肽和利司那肽。另外四款為長(zhǎng)效注射劑，分別是艾塞那肽微球、度拉糖肽、洛塞那肽和司美格魯肽。
GLP-1發(fā)展趨勢(shì)
早期的GLP-1RA藥物如艾塞那肽和貝那魯肽需每日注射2-3次，頻繁的給藥頻次和注射給藥方式給患者在臨床使用上帶來(lái)了不佳的體驗(yàn)。
伴隨著技術(shù)要求和市場(chǎng)需求的變化，給藥系統(tǒng)行業(yè)也發(fā)生了一系列變化。自我給藥成為了一大發(fā)展趨勢(shì)，越來(lái)越多的患者選擇在家中使用自我給藥裝置。
自我給藥裝置操作指南
（以利拉魯肽注射液，重復(fù)性筆式注射器為例）
一、安裝卡式瓶
耐思重復(fù)性筆式注射器包裝盒內(nèi)含有一支注射筆，一支卡式瓶及若干針頭。
在注射前取下筆帽和筆芯架，推回螺旋桿（注：新筆的螺旋桿可能不會(huì)伸出）。
取一支卡式瓶，筆芯開口處插入筆芯架，將筆芯架和筆身擰緊
二、注射前準(zhǔn)備
1. 安裝針頭
每次注射前除去注射針頭的紙簽，將針頭旋緊在筆芯架上。
去掉針頭的外針套，外針套不要丟棄，以備后面取下針頭時(shí)使用。
取下內(nèi)針套，丟棄。
2. 排氣
將劑量調(diào)節(jié)栓調(diào)節(jié)兩個(gè)單位的劑量，針頭朝上直立。
手指輕輕敲打筆芯架，使氣泡聚集到上部。推動(dòng)注射按鈕，看到一股胰島素流出證明排氣完成，可以開始注射。
3. 調(diào)節(jié)劑量
調(diào)節(jié)所需要的劑量，如果調(diào)節(jié)過(guò)量還可以回調(diào)。
三、注射
1. 部位選擇及消毒
使用消毒用酒精棉對(duì)注射部位進(jìn)行消毒
日常注射胰島素的部位：腹部、上臂后部、大腿外側(cè)、臀部，為了防止脂肪增生硬結(jié)等皮膚問(wèn)題，注射部位需要定期輪換。
2. 插入針頭，拇指緩慢推動(dòng)注射按鈕，直到注射按鈕不能再推進(jìn)。
3. 停留5-6秒后方可拔出注射筆。
4. 檢查劑量窗口顯示為0表示您注射了足夠的劑量的藥物，如果注射按鈕不能再推進(jìn)但劑量顯示不為0，說(shuō)明您沒有注射足夠的劑量。請(qǐng)更換一支新的筆芯補(bǔ)打剩余劑量。
5. 注射完成后蓋上針頭的外針帽，旋下套好針帽的針頭并將其丟棄。蓋上筆帽后全部注射過(guò)程完畢。
